发布日期:2007-11-22

本品为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。按干燥品计算,含C13H19NO4S不得少于98.5%。水溶性丙磺舒钠盐含量大于98%。
[性状] 本品为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。水溶性丙磺舒溶于水。
[作用机理] 本品为化学合成的苯甲酸衍生物。能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸排泄,降低血浆尿酸的浓度。可用于慢性痛风,对急性痛风无效(因无镇痛及消炎作用)。又能抑制青霉素类、头孢菌类、对氨基水杨酸等药物的排泄,故与青霉素、头孢菌素合用,可增加血药浓度,延长其药效,并可减少其药量。临床用于治疗与高尿酸血症有关的痛风性关节炎。也可作为青霉素、头孢菌素治疗的增效剂,以提高此类药物的血药浓度。
丙磺舒增强及延长药效作用的机理为:
A、增加药物肾小管的重吸收;
B、减少药物从肾小球的滤过;
C、减少药物从肾小管的分泌;
D、减慢药物的代谢;
E、与药物结合形成储库。
[应用]
1、在增强药效的前提下,大大降低药物的使用剂量,显著降低成本。
A、增效剂,增强药物的作用:按1份丙磺舒(按纯品计):4份青霉素、头孢菌素类比例配伍,可以提高和延长药物的的血药浓度,降低肾清除率,延缓经肾排泄,明显延长动物的清除半衰期;可增强药效4-8倍。由于可能增加肾损害,使用时可适当减少抗生素剂量25%-50%。
B、丙磺舒通过阻断某些氟喹诺酮类药物的肾小管分泌,提高药物的血药浓度;丙磺舒可使氯霉素类排泄延缓,血药浓度提高,按1份丙磺舒(按纯品计):4份氟喹诺酮、氯霉素类比例配伍,血液浓度增加2倍甚至4倍以上。
2、通过降低药物使用剂量从而达到显著减少受体内的药物残留量的效果。
注意:
1、配伍中升高药物的血药浓度,也可能增加毒性,加入丙磺舒应适当减少其它药物的用量。
2、丙磺舒虽然可使磺胺类药物肾排泄减慢提高药效,但与磺胺有交叉过敏反应,对磺胺药有过敏反应的动物忌用。
3、丙磺舒可提高利福平的血药浓度,延长半衰期,毒性加大,两药不宜联用。
[规格] 20kg/桶 1kg/袋
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